Arzneimittel: Der Weg von der Pflanze zum Phytopharmakon am Beispiel von ArtemisininVortrag von Michaela Brückner im Rahmen der "Übungen im Vortragen mit Demonstrationen - OC", SS 2002
Gliederung: 1.EinleitungNoch nie hat es so viele Fernreisen, vor allem in tropische und subtropische Regionen gegeben wie heutzutage. Vor allem die Bewohner der Industrienationen kommen allzu oft mit dem Flugzeug in wenigen Stunden aus ihrer gewohnten Umgebung heraus in Länder oder Regionen mit eigenem Klima, besonderen Tieren, Insekten, Parasiten und vielen, zu Hause oft völlig unbekannten und teilweise sehr gefährlichen Erkrankungen wie z.B. der Malaria. Nach Angaben des Robert - Koch - Instituts kamen 1999 mindestens 918 Menschen mit einer Malariainfektion aus dem Urlaub nach Deutschland zurück, von denen 15 bis 28 an der Krankheit verstarben. 80% der deutschen Malariainfizierten hatten Ihren Urlaub in Afrika verbracht, die meisten davon in Kenia oder Ghana. Was kann man tun, wenn man sich im Urlaub infiziert hat?
2. Was ist Malaria eigentlich?Malaria zählt zu den wichtigsten und gefährlichsten parasitären
Erkrankungen des Menschen.
Abb. 1: Weibliche Anopheles bei der Blutmahlzeit [7] Stechmücken sind während der Abend- und Nachtstunden besonders aktiv. Die Erreger der Malaria tropica, können im Blutausstrich beim Erkrankten gefunden werden. Jedes befallene rote Blutkörperchen geht an der Infektion letztlich zugrunde. Die bedeutendste und gefährlichste Form der Malaria ist die MALARIA TROPICA (Infektion mit Plasmodium falciparum).
2.1. Welche Mittel gibt es zur Bekämpfung gegen Malaria?"Gegen jede Krankheit ist ein Kräutlein gewachsen!" (Pfarrer Kneipp zugeschrieben) Warum nicht auch gegen Malaria! Dieses Kraut kennt man schon seit 2000 Jahren in China, das damals zum Einsatz gegen fieberartige Erkrankungen eingesetzt wurde. Die Blätter wurden getrocknet und als Teeaufguss getrunken. Das Fieber verschwand innerhalb weniger Tage. Dieses Wunderkraut wurde in China Quinghao genannt, zu deutsch: Artemisia annua der einjährige Beifuss. Er gehört zur Familie der Asteraceae (Korbblütler), hat kleine gelbe Blüten, und kann bis zu 2 m hoch werden. Sein natürliches Vorkommen: Nur in einzelnen hochgelegenen Gebieten in Tansania, China und Nordamerika ( wurde auch nach Deutschland in einige Gegenden eingeschleppt). A. annua wird auch schon in Europa kultiviert. Die Pflanze enthält ätherische Öle, Flavonoide und Artemisinin.
Abb. 2: Artemisia annua [8]
2.2. Aufbau des Artemisinin (chin. Quinghaosu)Artemisinin Artemisinin kommt nur in Artemisia annua vor. Es besitzt eine Endoperoxidstruktur mit fünf Sauerstoffatomen im Ring und Trioxankern. Es ist wasserunlöslich.
2.3. Derivate des ArtemisininsDie Derivate haben eine stärkere Wirkung gegen Malaria und werden in der Pharmazie eingesetzt. Artemisininsäure
Artemether
Artesunat
Dihydroartemisinin (DHA)
2.4. Arzneimittel gegen Malaria
3. Isolierung von Artemisinin aus A. annuaExtraktion mittels Hexan aus getrockneten Artemisia annua Blättern. Es entsteht dabei ein ölig-gelbe Extrakt der Pflanze, der zu Gel und anschließend zu weißem, kristallinem Pulver raffiniert wird, welches Artemisinin als so genanntes Blutschizontozid unter Zugabe wässriger Lösungen injizierbar macht. Im Idealfall ließen sich aus einem Hektar Pflanzen ein bis zwei Tonnen Blätter ernten, aus denen rund zwei bis drei Kilogramm des "Zauber-Pulvers" gewonnen werden können. Eine sehr geringe Ausbeute von Artemisinin ist das Resultat. Diese Menge deckt nicht Bedarf für Tablettenherstellung. Daher ist das Medikament sehr teuer.
4. Wirkung des ArtemisininHämin ist toxisch für den Erreger. Er baut das Hämin in das ungiftige Polymer Hämozoin in einer speziellen Vakuole um. Artemisinin greift hier ein, ebenso Chinin, Chlorochin. In der Nähe von Hämoglobin zerfällt die Peroxidbindung des Artemisinins. Es kommt zur Sauerstoffradikalbildung. Die zwei Reaktionswege des Artemisinins:
5. Zusammenfassung
6. Literatur:
E-Mail: Walter.Wagner ät uni-bayreuth.de |
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